应用该策略，叶文才团队实现了间苯三酚类化合物、一叶萩型生物碱等多种类型天然化合物的集群式高效仿生合成，进一步印证了该策略简洁、高效、绿色经济、导向性强的特点，可广泛应用于天然产物的仿生合成。

叶文才带领团队攻克了天然产物定向发现和仿生合成两大难题的同时，也关注到天然化合物精确结构表征中尚存在的一些瓶颈问题。

众所周知，吗啡、士的宁、胆固醇、青蒿素等重要活性天然产物的结构确定都经历了漫长而曲折的过程，例如吗啡的分子结构确定耗费了几代化学家们大约150年的时间。

随着科学技术的发展，单晶X射线衍射技术可直接在原子水平上给出晶态化合物明确的三维结构，被人们认为是最为可靠的确定分子结构的方法。但该技术唯一的局限性是大小合适、衍射良好的单晶体通常难以获得，例如油状化合物无法进行单晶衍射分析。

针对这一难题，叶文才团队联合暨南大学化学与材料学院李丹团队，开创性地发展了一种基于环三核结晶伴侣的有机分子结构表征新方法。

该结晶伴侣通过超分子作用与有机分子形成有序的超分子聚集体并得到单晶，可广泛应用于各类微量（微克级）有机分子（包括油状物、无定形粉末）的结构确定。同时，还可与中药和天然药物提取物中的多种有机分子分别形成单晶体，实现提取物中多种化学成分的一步结构表征，而无需繁琐的分离和波谱解析过程。

从中药水翁花提取物中一步解析出5个化合物的化学结构

该成果在《Chem》发表后，被欧洲科学院院士J. R. Nitschke教授等在《Chem》专刊评述为“结晶学的新希望”，被国家自然科学基金委作为医学部成立十五周年的亮点成果推介。

原创新药的研发，重中之重是找到新靶标。“基于表型筛选获得的结构新颖活性天然产物可以作为探针分子，用于药物靶标的发现和确证研究。”也就是说，从临床有效的中药和天然药物（已经动物和人体证明有效）中筛选获得的天然生物活性分子为“钥匙”，通过钥匙开锁的方式，找到天然生物活性分子作用的靶标（“锁”）。

“药物研发过程中，另一关键环节是新药先导物的结构优化。”叶文才说道。当“锁”找到之后，反过来又可以用“锁”来打磨优化“钥匙”，进一步对天然生物活性分子的分子结构进行修饰和改造，这种模式获得的新药候选物研发成新药的成功率大，安全性也会更好。

采用以上研发模式，叶文才团队从自主构建的天然化合物样品库中，筛选发现了系列具有显著生物活性的天然化合物及其衍生物，并揭示了30余种活性天然化合物的作用机制或靶标。通过结构修饰和安全性评价，获得10余个高效低毒、机制新颖的新药先导物。

在此基础上，叶文才团队面向临床需求，推进了多个候选新药的研发。目前，处于临床前研究阶段的候选新药有5个，包括难愈性创面修复候选新药PA-2、抗肿瘤候选新药Z-GPDAVLBH、抗阿尔茨海默症候选新药SN3-L6及治疗脑卒中候选新药MBS-1等。

2013年起，叶文才团队与广州康和药业合作研发地乌风湿安胶囊（原料药为地乌总皂苷部位）。从总皂苷部位分离鉴定了20余个三萜皂苷成分，并对其治疗类风湿性关节炎的作用机制进行了研究，同时还建立了地乌药材、地乌总皂苷和地乌风湿安胶囊的HPLC特征指纹图谱。目前，地乌风湿安胶囊已完成III期临床研究。

叶文才团队与江西青峰药业合作，开展了枳实总黄酮片的研制工作。临床试验结果表明，该新药治疗胃动力异常所导致的功能性消化不良的疗效与阳性药吗丁啉相当，且停药后的疗效持续时间长，安全性和耐受性良好。枳实总黄酮片（奥兰替®）于2023年10月获批上市，成为消化领域近十年首个1.2类创新中药，也是全球首个胃动力天然药物。